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零突破：中國(guó)創(chuàng)新藥Zanubrutinib邁入FDA大門！
發(fā)布時(shí)間：
2019-11-26 16:13
2019年11月14日（美國(guó)時(shí)間），美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）正式批準(zhǔn)了Zanubrutinib（英文商品名：BRUKINSA?），用于治療既往接受過至少一項(xiàng)療法的成年套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者。
Zanubrutinib是百濟(jì)神州公司自主研發(fā)的一款口服BTK小分子抑制劑，它的特點(diǎn)在于最大化對(duì)BTK靶點(diǎn)的特異性結(jié)合，從而最大程度減小脫靶效應(yīng)而帶來(lái)的毒副作用。多項(xiàng)基礎(chǔ)研究表明布魯頓酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）對(duì)惡性B細(xì)胞的生存及發(fā)展中起著重要作用，如果能夠抑制BTK的活性，就可以殺死很多B細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞進(jìn)而讓患者獲益。在治療多種B細(xì)胞癌癥的臨床試驗(yàn)中，Zanubrutinib都顯示出良好的療效和安全性，具備成為“best-in-class”藥物的潛力。它還是首個(gè)獲得FDA四大特殊通道資格認(rèn)定的中國(guó)自主研發(fā)抗癌新藥，實(shí)力可見一斑。
專利方面，百濟(jì)神州于2014年遞交了Zanubrutinib的化合物專利申請(qǐng)并于2017年獲得授權(quán)。該專利為CN104884458B，擁有多個(gè)國(guó)家和地區(qū)的多項(xiàng)授權(quán)或在審中同族專利，具體如下：
| 申請(qǐng)?zhí)?/span> |
標(biāo)題 |
申請(qǐng)日 |
| AU2014256633 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| BR112015025260 |
COMPOSTOS HETEROCíCLICOS FUNDIDOS COMO INIBIDORES DA PROTEíNA QUINASE |
2014-04-22 |
| CA2902686 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| CN201480003692.3 |
作為蛋白質(zhì)激酶抑制劑的稠合雜環(huán)化合物 |
2014-04-22 |
| CY20171100310T |
ΣΥΓΧΩΝΕΥΜΕΝΕΣ ΕΤΕΡΟΚΥΚΛΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΠΡΩΤΕ?ΝΙΚΗΣ ΚΙΝΑΣΗΣ |
2017-03-10 |
| DK2014787642T |
KONDENSEREDE HETEROCYKLISKE FORBINDELSER SOM PROTEINKINASEH?MMERE |
2014-04-22 |
| EA201591908 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| EP2014787642 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| ES2014787642T |
Compuestos heterocíclicos fusionados como inhibidores de proteína cinasa |
2014-04-22 |
| HK16110324 |
作為蛋白激酶抑制劑的稠合雜環(huán)化合物 |
2016-08-31 |
| HRP20170217T |
FUZINIRANI HETEROCIKLI?KI SPOJEVI KAO INHIBITORI PROTEIN KINAZE |
2017-02-09 |
| HUE14787642 |
Kondenzált heterociklusos vegyületek protein-kináz inhibitorként |
2014-04-22 |
| JP2016509281 |
タンパク質(zhì)キナーゼ阻害剤としての縮合複素環(huán)化合物 |
2014-04-22 |
| KR1020157030395 |
????????????????????????????? |
2014-04-22 |
| LT14787642T |
KONDENSUOTI HETEROCIKLINIAI JUNGINIAI KAIP BALTYM? KINAZ?S INHIBITORIAI |
2014-04-22 |
| MX2015013481 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors. |
2014-04-22 |
| NZ711540 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| PL2014787642T |
PO??CZONE ZWI?ZKI HETEROCYKLICZNE JAKO INHIBITORY KINAZY BIA?KOWEJ |
2014-04-22 |
| PT2014787642T |
COMPOSTOS HETEROCíCLICOS FUNDIDOS COMO INIBIDORES DA PROTEíNA QUINASE |
2014-04-22 |
| RS20170260 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| SG11201506764W |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| SI201430148 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| US15/969864 |
SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AS BRUTON'S TYROSINE KINASE MODULATORS |
2018-05-03 |
| US14/951494 |
Substituted imidazo[1,2-b]pyrazoles as bruton'S tyrosine kinase modulators |
2015-11-25 |
| US14/723417 |
Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as bruton's tyrosine kinase modulators |
2015-05-27 |
| US15/359871 |
Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as bruton's tyrosine kinase modulators |
2016-11-23 |
| PCT/CN2014/075943 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2014-04-22 |
| ZA201508504 |
Fused heterocyclic compounds as protein kinase inhibitors |
2015-11-18 |
淋巴瘤是一組起源于淋巴造血系統(tǒng)的惡性腫瘤的統(tǒng)稱，是全球范圍內(nèi)發(fā)病率增速最快的惡性腫瘤之一。在目前已知的淋巴瘤70多個(gè)亞型中，套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）起源于“套區(qū)”的B細(xì)胞，侵襲性較強(qiáng)，預(yù)后很差，中位生存期僅為3至4年。據(jù)統(tǒng)計(jì)，全球套細(xì)胞淋巴瘤新發(fā)病例超過3.5萬(wàn)例，中國(guó)約超過6000例。多數(shù)套細(xì)胞淋巴瘤患者在確診時(shí)已處于疾病晚期，面臨著治療手段有限、預(yù)后不良的困境。
基于Zanubrutinib在兩項(xiàng)套細(xì)胞淋巴瘤臨床試驗(yàn)中的有效性數(shù)據(jù)，美國(guó)FDA作出了此項(xiàng)批準(zhǔn)。在Zanubrutinib用于治療復(fù)發(fā)/難治性MCL患者的多中心II期臨床試驗(yàn)BGB-3111-206（clinicaltrials.gov登記號(hào)：NCT03206970）中，總緩解率（完全緩解和部分緩解綜合；ORR）為84%，包括59%的完全緩解（CR）以及24%的部分緩解，此項(xiàng)試驗(yàn)的中位持續(xù)緩解時(shí)間（DOR）為19.5個(gè)月，中位隨訪時(shí)間為18.4個(gè)月。在全球I/II期臨床試驗(yàn)BGB-3111-AU-003（clinicaltrials.gov登記號(hào)：NCT02343120）中，ORR為84%，包括22%的完全緩解以及62%的部分緩解，此項(xiàng)試驗(yàn)的中位DOR為18.5個(gè)月，中位隨訪時(shí)間為18.8個(gè)月。
就中國(guó)市場(chǎng)而言，2018年8月和10月，百濟(jì)神州分別向國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）提交了Zanubrutinib治療復(fù)發(fā)/難治套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（CLL/SLL）的上市申請(qǐng)。這兩項(xiàng)申請(qǐng)都被藥品審評(píng)中心（CDE）納入了優(yōu)先審評(píng)通道，相信很快也會(huì)獲批。屆時(shí)它將造福更多國(guó)內(nèi)外套細(xì)胞淋巴瘤患者，帶來(lái)治療的新希望。另外，Zanubrutinib還在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，作為單藥或組合療法，治療多種類型的B細(xì)胞血液癌癥。我們期待它在未來(lái)還能有更多斬獲，為更多患者造福。
據(jù)路透社報(bào)道，百濟(jì)神州15號(hào)對(duì)外公布了抗癌藥Zanubrutinib在美國(guó)的定價(jià)，具體價(jià)格為，一個(gè)為期30天的療程需花費(fèi)12935美元，約合人民幣90642元。一家美國(guó)投資銀行預(yù)計(jì)，Zanubrutinib未來(lái)的銷售額有望達(dá)到8.36億美元，約合人民幣58.58億元，針對(duì)套細(xì)胞淋巴瘤的藥物銷售額將達(dá)到9000萬(wàn)美元，約合人民幣6.31億元。路透社指出，借助新藥Zanubrutinib，中國(guó)藥企百濟(jì)神州將與強(qiáng)生、艾伯維、阿斯利康等多家國(guó)際制藥企業(yè)的相關(guān)產(chǎn)品展開競(jìng)爭(zhēng)。
從曾經(jīng)的仿制藥大國(guó)，到如今首款本土原研抗癌藥Zanubrutinib邁入FDA大門獲批上市，是中國(guó)醫(yī)藥行業(yè)從“中國(guó)制造”到“中國(guó)智造”的華麗轉(zhuǎn)身。這是中國(guó)創(chuàng)新藥在走向全球的進(jìn)程中邁出的重大一步，實(shí)現(xiàn)中國(guó)原研新藥出海“零突破”。在中國(guó)創(chuàng)新藥企走向世界的進(jìn)程中，百濟(jì)神州留給歷史的會(huì)是濃墨重彩的一筆。未來(lái)世界醫(yī)藥市場(chǎng)格局中，中國(guó)的創(chuàng)新藥企將會(huì)擁有更大的話語(yǔ)權(quán)。
